QUINASAS DE NUCLEÓSIDOS

Las quinasas son hoy una línea prioritaria de actuación en Química Médica, en la que también se engloban las quinasas de nucleósidos. Nuestro grupo ha desarrollado distintos aciclonucleósidos como inhibidores de la enzima humana TK-2. Esta enzima ejerce un papel crucial en la síntesis de DNA mitocondrial y está implicada en graves desórdenes mitocondriales, hoy cada vez más estudiados. En este sentido uno de nuestros inhibidores, KIN109, ha demostrado ser de utilidad como herramienta para la determinación de los niveles de la enzima TK-2 en distintos extractos celulares.

Igualmente hemos descrito distintos aciclonucleósidos que muestran actividad inhibitoria en el rango submicromolar frente a otra quinasa de notable interés terapéutico, la timidina monofosfato quinasa de M. tuberculosis (TMPKmt).

Publicaciones recientes relevantes:

• 2010 - Familiar,O.; Munier-Lehman, H.; Aínsa, J. A.; Camarasa, M. J.; Pérez-Pérez, M. J.

  Design, synthesis and inhibitory activity against M. tuberculosis thymidine monophosphate kinase of acyclic nucleoside analogues with a distal imidazoquinolinone. Eur. J. Med. Chem. 2010, 45, 5910-5918.