ESTRATEGIAS PROFÁRMACO

Desde el año 2003 en el Grupo de nucleósidos y análogos se ha iniciado el desarrollo de una nueva aproximación profármaco diseñada para modular la solubilidad, unión a proteínas, penetración de la barrera hematoencefálica, biodisponibilidad oral y/o acción específica de un fármaco frente a una diana celular específica. Se ha comenzado a aplicar esta tecnología a la mejora de las propiedades de fármacos de distinta naturaleza, dirigidos frente a distintas dianas terapéuticas. La novedad y aplicabilidad de los resultados obtenidos ha llevado a la obtención de una patente, que ha sido licenciada a una empresa europea, que está aplicando dicha tecnología para el desarrollo de nuevos fármacos anti-SIDA.

Se ha establecido una nueva colaboración con la empresa americana Inhibitex (antes Fermavir Pharmaceuticals, New York, USA) con el fin de mejorar las propiedades adversas y la biodisponibilidad oral de compuestos antivirales de la empresa en fase de desarrollo. Fruto de esta colaboración ha sido la presentación de una segunda patente.

Publicaciones relevantes:

• 2013 - Diez-Torrubia, A.; Cabrera, S.; de Castro, S.; García-Aparicio, C.; Mulder, G.; De Meester, I.; Camarasa, M.J.; Balzarini, J.; Velázquez; S.

  Novel water-soluble prodrugs of acyclovir cleavable by the dipeptidylpeptidase IV (DPP IV/CD26) enzyme. Eur. J. Med. Chem., 2013, 70, 456-468.

• 2012 - Diez-Torrubia, A.; Cabrera, S.; De Meester, I.; Camarasa, M. J.; Balzarini, J.; Velázquez, S.

  Dipeptidyl-peptidase IV-activated prodrugs of anti-Varicella Zoster Virus bicyclic nucleoside analogues containing different self-cleavage spacers systems. ChemMedChem, 2012, 7, 1612-1622.

• 2012 - Diez-Torrubia, A.; Cabrera, S.; Lambeir, A. M.; Balzarini, J.; Camarasa, M. J.; Velázquez, S.

  Dipeptidyl peptidase IV (DPPIV/CD26)-based progrugs of hydroxy-containing drugs. ChemMedChem, 2012, 7, 618-628.

• 2011 - Diez-Torrubia, A.; Balzarini, J.; Andrei, G.; Snoeck, R.; De Meester, I.; Camarasa, M. J.; Velázquez, S.

  Dipeptidyl peptidase IV dependent water-soluble prodrugs of highly liphopilic bicyclic nucleoside analogues J. Med. Chem., 2011, 54, 1927-1942.

• 2010 - Diez-Torrubia, A.; García-Aparicio, C.; Cabrera, S.; De Meester, I.; Balzarini, J.; Camarasa, M. J.; Velázquez, S.

  Application of the dipeptidyl-peptidase IV (DPPIV/CD26) based prodrug approach to different amine-containing drugs. J. Med. Chem. 2010, 53, 559-572.

• 2006 - García Aparicio, C; Bonache, M. C; De Meester, I; San-Félix, A; Balzarini, J; Camarasa, M. J; Velázquez, S.

  Design and Discovery of a novel dipeptidil-peptidase IV (CD26)-based prodrug approach. J. Med. Chem. 2006, 49, 5339-5351.