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  Ligandos múltiples: cannab-PPAR, cannab-opioides
 

En la actualidad existe una cierta tendencia a alejarse de la idea de una diana-una enfermedad y a diseñar fármacos capaces de modular múltiples dianas que se denominan (Designed Multiple Ligands, DML). Esta aproximación es especialmente útil en enfermedades complejas como algunos trastornos del SNC, del metabolismo etc.

En esta línea de investigación se preparan y estudian ligandos múltiples combinando farmacóforos  PPAR-cannabinoides, cannabinoides-opioides etc utilizando distintas estrategias  ( “merging”, “fusing” y/o “linking” ) como nuevas aproximaciones para el tratamiento de la  obesidad, dolor, y  neurodegeneración..
 
Multiple Ligands
 

Referencias:

 

- Perez-Fernandez, R.; Fresno, N.; Macias-Gonzalez, M.; Elguero, J.; Decara, J.; Giron, R.; Rodriguez-Alvarez, A.; Martin, M.I.; Rodriguez de Fonseca, F.; Goya, P.
“Discovery of Potent Dual PPARa Agonists/CB1 Ligands”  
ACS Med. Chem. Lett. 2011, 2(11), 793-797.

 

- Goicoechea, C., Sanchez, E., Cano, C., Jagerovic, N., Martín, M. I.

Analgesic activity and pharmacological characterization of N-[1-phenylpyrazol-3-yl]-N-[1-(2-phenethyl)-4-piperidyl] propenamide, a new opioid agonist acting peripherally

Eur. J. Pharm.  2008, 595, 22-29.

 

- Dardonville, C., Fernández-Fernández, C., Gibbons, S.L., Ryan, G. J., Jagerovic, N., Gabilondo, A., Meana, J. J., Callado, L. F.
Synthesis, binding and in vivo studies of new hybrid derivatives of fentanyl active at the mu-opioid receptor and I2;-imidazoline binding sites.
Bioorg. Med. Chem. 2006, 14, 6570-6580.

 

- Dardonville. C., Jagerovic, N., Callado, L. F., Meana, J.
Fentanyl derivatives bearing aliphatic alkaneguanidinium moieties: a new series of hybrid molecules with significant binding affinity for mu-opioid receptors and I-2-imidazoline binding sites.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2004, 14, 491-493.

 

Patentes:

 

• Rodríguez de Fonseca F., Macias M., Serrano A., Goya P., Alvarado M., Elguero J., Jagerovic N.

"Dual peroxisome proliferator activated receptor alpha (PPAR alpha)/cannabinoid receptor ligands"

Application number: ES200702691, WOES000653, WO2009050318

(Titular entity: Fundación IMABIS/CSIC

 

• Jagerovic N., Fernández Fernández C., Goya P., Callado L. F., Meana J. J.

"Pyrazolecarboxamide derivatives, method of obtaining same and use thereof as inverse antagonists/agonists of the cannabinoid CB1 and opioid m receptor"

Application number: ES2289888; WO2006ES70132; ES20050002196; WO2007028849

(Titular entity: CSIC/UPV)