Moduladores del Receptor de Trombina PAR-1

Además del papel clave que desempeña la trombina en la coagulación de la sangre, esta serina proteasa multifuncional activa las plaquetas y regula el comportamiento de otras células a través de receptores acoplados a proteinas G activados por proteasas (PARs). PAR-1, implicado en la agregación plaquetaria así como en la proliferación del endotelio y de las células tumorales, es el principal receptor activado por trombina. PAR-1 está sobreexpresado en muchos tumores invasivos y metastásicos, en los que los niveles de expresión están directamente relacionados con el grado de invasividad del cáncer.
La obtención de nuevos antagonistas de PAR-1 es uno de nuestros objetivos en el campo de antitumorales, utilizando como estrategias el diseño basado en la estructura y la síntesis orientada a la diversidad.