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  Ligandos cannabinoides CB1 y CB2
 

Los receptores cannabinoides CB1 y CB2 forman parte del sistema endocannabinoide endógeno (SCE) que es un sistema de señalización implicado en numerosos procesos como el dolor, el apetito, el movimiento y el cáncer entre otros. Por tanto, la obtención de nuevos agonistas y antagonistas de dichos receptores es una línea de investigación en química médica con potencial aplicación en diferentes campos terapéuticos.
Las estructuras químicas con actividad cannabinoide son muy diversas y abarcan los cannabinoides naturales, los endocannabinoides (ligandos endógenos derivados de amidas de Ácidos grasos) y una gran variedad de estructuras heterocíclicas.
En esta línea se plantea la síntesis de nuevos ligandos CB y su evaluación farmacológica fundamentalmente como analgésicos, neuroprotectores y agentes antiobesidad.

 
CB1 and CB2 cannabinoid ligads
 

Referencias:

 

- Hernandez-Folgado, L.; Cumella, J.M.; Morales, P.; Alkorta, I.; Elguero, J.; Jagerovic, N.
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- Cumella, J.; Hernandez-Folgado, L.; Giron, R.; Sanchez, E.; Morales, P.; Hurst, D.P.; Gomez-Cañas, M.; Gomez-Ruiz, M.; Pinto, D.C.G.A.; Goya, P.; Reggio, P.H.; Martin, M.I.; Fernandez-Ruiz, J.; Silva, A.M.S.; Jagerovic N.
“Chromenopyrazoles: non-psychoactive and selective CB1 cannabinoid agonists with peripheral antinociceptive properties”
ChemMedChem 2012, 7(3), 452-463.

 

- Oliva, C.G.; Jagerovic, N.; Goya, P.; Alkorta, I.; Elguero, J.; Cuberes, Rosa; Dordal, Alberto
N-Substituted-1,2,3-triazoles: synthesis, characterization and evaluation as cannabinoid ligands”
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- Jagerovic, N., Fernández-Fernández, C., Goya, P.

CB1 Cannabinoid antagonists: structure-activity relationships and potential therapeutic applications
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- Pavón, F. J., Serrano, A., Pérez-Valero, V., Jagerovic, N., Hernández-Folgado, L., Macías, M., Goya, P., Rodríguez de Fonseca, F. J.
Central versus peripheral antagonism of cannabinoid CB1 receptor in obesity: effect of LH-21, a peripherally acting neutral cannabinoid receptor antagonist, in zucker rats
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Discovery of 1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazine 5-carboxamide derivatives as cannabinoid-like molecules with agonist and antagonist activity.

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- Silva, V. L. M., Silva, A. M. S., Pinto, D. C .G. A., Jagerovic, N., Callado, L. F., Cavaleiro, J. A. S., Elguero, J.

Synthesis and pharmacological evaluation of chlorinated N-alkyl-3- and -5-(2-hydroxyphenyl)pyrazoles as CB1 cannabinoid ligands
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- Pavón, F. J., Bilbao, A., Hernández-Folgado, L.; Cippitelli, A., Jagerovic, N., Abellán, G., Rodríguez-Franco, M. I., Serrano, A., Macias, M., Gómez, R., Navarro, M., Goya, P., Rodríguez de Fonseca, F.
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- Jagerovic, N., Hernandez-Folgado, L.., Alkorta, I., Goya, P., Martin, M. I., Dannert, M. T., Alsasua, A., Frigola, J., Cuberes, M. R., Dordal, A., Holenz, J.
Structure-activity relationship study on C4-carbon of the CB1 antagonist SR141716: synthesis and pharmacological evaluation of 1,2,4-triazole-3-carboxamides.
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- Campillo, N. E.; Montero, C., Goya, P., Páez, J. A.
Homology models of the cannabinoid CB1 and CB2 receptors. A docking analysis study.
Eur. J. Med. Chem. 2005, 40, 75-83.

 

- Jagerovic, N.; Hernandez-Folgado, L.; Alkorta, I.; Goya, P.; Navarro, M.; Serrano, A.; de Fonseca, F. R., Dannert, M. T.; Alsasua, A.; Suardiaz, M.; Pascual, D.; Martín, M. I.
Discovery of 5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-3-hexyl-1H-1,2,4-triazole, a novel in vivo cannabinoid antagonist containing a 1,2,4-triazole motif .
J. Med. Chem. 2004, 47, 2939-2942.

 

Patentes:

 

• Jagerovic N., Morales P., Goya P., Diaz Laviada I., Vara D., Fernández Ruiz J., Gómez-Ruiz M., Gómez-Cañas M.
“Cromenopirazoldionas como derivados cannabinoides de quinonas con actividad antitumoral”
Application number: ES P201231126
(Titular entity: CSIC/Universidad de Alcala/Universidad Cumplutense de Madrid)

 

• Jagerovic, N.; Cumella Montanchez, J.M.; Goya Laza, M.P.; Fernandez Ruiz, J.; Gomez Ruiz, M.; Rodriguez Valsero, P.
“Chromenopyrazole derivatives as cannabinoid receptor ligands and their preparation and use in the treatment of CB receptor-mediated diseases”
Application number: ES200900802, WO2010109050
(Titular entity: CSIC/UCM)

 

• Jagerovic N, Cumella J. M., Goya P., Fernández Ruiz J., Gómez M., Rodríguez P.

"Derivados de cromenopirazoles como ligandos de receptores cannabinoides"

Application number: ES P200900802

(Titular entity: CSIC/UCM)

 

• Páez J. A., Goya P., Cano C., Martín M. I., Girón R., Goicoechea C.

"1,1-Dioxo-1,2,6-thadiazine 2-substituted 5-carboxylate and 5- carboxamide derivatives with cannabinoid properties"

Application number: ES2274729, ES20050002759, WO2006ES70172, WO2007054601

(Titular entity: CSIC/URJC)

 

• Jagerovic N., Gómez-de la Oliva C. A., Goya P., Dordal A., Cuberes M.

"1,2,3-Triazole derivatives as cannabinoid-receptor modulators"

Application number: EP20060380290; EP1921072  

(Titular entity: Lab Dr Esteve S.A.)

 

• Holenz J., Frigola J., Cuberes R., Dordal A., Goya P., Jagerovic N., Hernández-Folgado L., Martin M. I., Alsasua A.
"New 1,2,4-triazole-3-carboxamide derivatives"

Application number: ES2255834; ES200402232; WO2005IB02720; WO2006030285.

(Titular entity: Lab. Dr. Esteve S.A.)

 

• Jagerovic N., Goya P., Hernandez-Folgado L., Alcorta I., Martin M. I., Suardiaz M., Dannert M. T.

"1,2,4-Triazole with cannabinoid properties"

Application number: ES2192494; WO03082833; AU2003215687-A1

(Titular entity: CSIC/UCM)