Se demuestra en ratones la eficacia de dos fármacos contra la enfermedad del sueño

Se demuestra en ratones la eficacia de dos fármacos contra la enfermedad del sueño

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[box] Un equipo multidisciplinar liderado por investigadores de la Universitat Politècnica de Catalunya, con los que han colaborado investigadores del Instituto de Química Médica y de la Universidad de Glasgow, ha desvelado el mecanismo de acción de los fármacos FR60 y JNI18, capaces de curar en ratones la enfermedad del sueño o tripanosomiasis africana al 100%. Concluyen que los fármacos sintetizados son potenciales tratamientos efectivos contra esta enfermedad y, además, se han dejado libres de patente para favorecer el interés de los laboratorios farmacéuticos. [/box]

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El objetivo de la investigación, que se ha llevado a cabo entre varios centros de investigación internacionales, ha sido comprobar la eficacia de dos nuevos compuestos químicos (FR60 y JNI18) para combatir el parásito Trypanosoma brucei. Asimismo, también perseguían desvelar el mecanismo de acción de estos compuestos, para diseñar posteriormente nuevos fármacos tripanocidas.

Después de diferentes análisis y técnicas, como la difracción de rayos X en el Sincrotrón ALBA, que permite determinar la estructura de las moléculas, han podido demostrar que los compuestos bloquean un tipo de ADN que solamente tienen los tripanosomas: el cinetoplasto.

La clave es que los fármacos se adhieren a la doble cadena del ADN e impiden su interacción con proteínas que son esenciales para su supervivencia. Según Lourdes Campos, responsable del grupo de investigación en Cristalografía, Estructura y Función de Macromoléculas Biológicas (MACROM) de la UPC, “estos fármacos pueden desplazar proteínas presentes en el cinetoplasto, ocupar su lugar e impedir el normal funcionamiento del mismo y del parásito”.

Pasadas 24 horas de la unión del fármaco con el ADN, el cinetoplasto está muy afectado: se desintegra o se aglomera. Con su destrucción, el parásito no puede reproducirse y al cabo de 4-5 días muere.

De esta forma, los fármacos demuestran ser eficaces contra la enfermedad del sueño, tanto la forma crónica como la aguda además de otra variedad que afecta al ganado en África, donde provoca muchos daños económicos.

 

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Izquierda: Estructura 3D obtenida en XALOC. Se observa el ADN del cinetoplasto con 3 moléculas del fármaco perfectamente unidas (en azul, rosa y verde fluorescente). Derecha: el parásito Trypanosoma brucei.
Fuente: Sicrotrón ALBA. Fotografía cedida por el Dr. Leandro Lemgruber, colaborador del trabajo.

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La enfermedad del sueño es una patología que actualmente amenaza unos 55 millones de personas de 36 países del África Subsahariana. Los fármacos actuales son tóxicos y tienen muchos problemas de resistencias, por lo que es muy necesario encontrar medicamentos novedosos y seguros.

Este estudio es el resultado de varios años trabajo. Primero, en el Instituto de Química Médica, se diseñaron y sintetizaron nuevos fármacos candidatos. Por su parte, en la Universidad de Glasgow, en el College of Medical, Veterinary and Life Sciences – Wellcome Centre for Molecular Parasitology, se llevaron a cabo las primeras pruebas in vitro: probaron cómo sobrevivían los parásitos frente los fármacos para seleccionar los más letales. Finalmente, con los dos compuestos que dieron mejor resultado, el grupo MACROM de la UPC obtuvo cristales perfectos de los conjuntos ADN-fármaco FR60 y ADN-fármaco JNI18, que han sido analizados en el Sincrotrón ALBA en la línea de luz XALOC.

A la vista de los resultados se ha podido confirmar que la diana de los fármacos es el ADN del cinetoplasto y como confirma la Dra. Campos, de la UPC, esta y otra pruebas realizadas “permiten afirmar que ambos fármacos pueden curar en ratones la tripanosomiasis al 100%”.

El artículo ha sido publicado en la revista Nucleic Acid Research y ha sido seleccionado entre sus destacados por la Sociedad Española de Biofísica. En él han participado el Dr. Christophe Dardonville, del Grupo de Antiparasitarios del IQM, la Dra. Laura Lagartera, responsable del Servicio de Resonancia de Plasmón de Superficie (SPR) y J. Jonathan Nué Martínez, antiguo estudiante del Dr. Dardonville.

 

Para acceder al artículo completo, haga clic AQUÍ.
Fuente: Sicrotrón ALBA

 

 

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