Patente del IQM-CSIC y del IBCM-UMH transferida a la biotech Alodia Farmacéutica S.L.

Patente del IQM-CSIC y del IBCM-UMH transferida a la biotech Alodia Farmacéutica S.L.

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Heterocyclic compounds as TRPM8 channel antagonists and uses thereof

González Muñiz, Rosario; Perez de Vega, M. Jesús; Bonache de Marcos, M. Ángeles; Ferrer Montiel, Antonio; Fernandez Carvajal, Asia; De la Torre, Roberto. PCT Int. Appl. (2017), WO 2017005950 A1 20170112.

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El grupo de peptidomiméticos del IQM-CSIC y un grupo del IBCM-UMH han sintetizado y estudiado una serie de compuestos β-lactámicos capaces de bloquear la activación de termorreceptores, en particular canales termosensoriales TRPM8, que se ha recogido bajo patente (WO 2017005950). Esta patente ha sido recientemente transferida a la biotech Alodia Farmacéutica S.L. para futuro desarrollo.

Los canales termosensoriales, una subfamilia dentro de los receptores de potencial transitorio (TRP), se activan por cambios de temperatura, voltaje, presión, ácidos, ligandos endógenos y diferentes productos de origen natural. Estos canales, cubren todo el espectro de temperaturas, desde el frío nocivo (< 15ºC) hasta el calor perjudicial (>42ºC). Además las alteraciones en estos canales contribuyen a la hipersensibilidad térmica asociada a ciertos episodios dolorosos, además de estar implicados en la fisiopatología de varias enfermedades, como la inflamación, trastornos pulmonares, hipersensibilidad gastrointestinal, sensibilidad en la piel, neurodegeneración y cáncer. En particular, los canales TRPM8, inicialmente  identificados como reguladores en células tumorales de próstata, están expresados predominantemente en neuronas del sistema nervioso periférico, pero también se encuentran en diferentes tejidos (vejiga, pulmón o tracto urogenital).  Estos canales se activan por mentol o icilina, voltaje y temperaturas frías (<26ºC en sistemas heterólogos y <30ºC en neuronas sensoriales) y, por lo tanto, pueden ser considerados como integradores moleculares de ciertos estímulos nocivos en los nociceptores. Además, se ha observado que en diversas patologías crónicas humanas existe una sobreexpresión de estos canales. En concreto, algunos agentes quimioterapéuticos como el oxaliplatino causan hipersensibilidad al frío, por lo que muchas veces hay que restringir severamente la dosis a utilizar, así como la duración del tratamiento. Además, se ha demostrado que el uso de antagonistas TRPM8 reduce las tasas de proliferación en células tumorales de próstata. Por lo tanto, los canales TRPM8 han llamado la atención como diana terapéutica no sólo para el manejo de la hiperalgesia térmica típica de algunos tipos de dolor sino también para otras patologías.

Es de esperar que las investigaciones futuras de la compañía Alodia Farmacéutica S.L., en colaboración con los mencionados grupos, contribuyan a la validación de los canales TRPM8 como diana terapéutica de interés.

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